临床常用的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。由于每种药物的结构不同,其理化性质也不同,所以在药理作用、适应证、用法用量、不良反应等方面也有差异。
1. 药物特性
脂溶性他汀:洛伐他汀和辛伐他汀,口服吸收率低,受食物影响;
水溶性他汀:普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,且氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀兼具脂溶性和水溶性,具有较高的吸收率,一般不受食物影响。
2. 适应证
洛伐他汀和辛伐他汀主要降低胆固醇,也降甘油三酯;
普伐他汀降低胆固醇的作用较明显,但对甘油三酯基本没有降低作用;
氟伐他汀除降低胆固醇外,还具有抑制平滑肌细胞增殖,延缓内膜增厚的功能;
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀也适用于家族性高胆固醇血症,高脂血症;
有研究显示:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀降低胆固醇作用更强。
3. 代谢
氟伐他汀是他汀类药物中唯一主要经 CYP2C9 代谢的药物;
普伐他汀不经肝细胞酶(CYP3A4)代谢,经双通道清除;
其余他汀类药物都经过 CYP3A4 P450 代谢。
注意:很多药物均经过 CYP3A4 P450 代谢的药物,如果同时服用多种心血管药物,他汀可以选择氟伐他汀或普伐他汀。
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