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新型醛固酮受体阻滞剂—依普利酮降血压治心梗心衰无副作用

发布时间: 2021-04-07 18:39

2021
04/07
18:39

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肾素-血管紧张素-醛固酮系统人体维持血压、血容量和水盐平衡的内分泌系统。心脏收缩,血液泵出,心脏舒张血液回笼,血压与心输出量和血管阻力有关,也与醛固酮这个东西有关。


醛固酮受体拮抗剂

醛固酮受体拮抗剂

 

醛固酮是一种由肾上腺合成的盐皮质激素


醛固酮具有多种调节功能,可帮助人体维持正常的体积状态和电解质平衡。醛固酮的分泌部分受血管紧张素II和钾水平的控制。

 

然而,促肾上腺皮质激素,低钠血症,和心房钠尿肽也已在醛固酮的调节描述。肾素-血管紧张素-醛固酮系统通过感测血管内体积来控制血管紧张素II的产生。邻近肾小球装置的传入小动脉内的受体感觉到血管内体积的减少,刺激了肾素的释放。

 

这引起血管紧张素原转化为血管紧张素I,其通过血管紧张素转化酶进一步裂解为血管紧张素II。血管紧张素II在体内具有多种作用,包括系统性血管收缩,心脏重塑以及通过醛固酮分泌而保留钠和水。

 

越来越多的证据表明,血管紧张素II与醛固酮之间存在协同作用,因此在当前的最佳治疗方法中增加了醛固酮受体拮抗剂(血管紧张素转化酶抑制剂/受体阻滞剂,利尿剂,β阻滞剂中的血管紧张素)成为了一个重要的考虑因素。


醛固酮受体拮抗剂

醛固酮受体拮抗剂

 

新型选择性醛固酮受体阻滞剂依普利酮


依普利酮是可有效地减轻心、脑血管、控制高血压等器官的损害,还能改善糖尿病的微量蛋白尿。

对单纯的收缩期高血压也有很好的效果,还有肥胖患者的高血压也可能起到降压作用,除了能改善糖尿病患者的微量蛋白尿,也能减轻高血压患者的白蛋白尿,对肾脏起到保护作用。

 

当需要使用醛固酮受体拮抗剂时,依普利酮的选择性使其成为有吸引力的选择。依普利酮在两个特定的心力衰竭患者人群中显示出显着的益处,即 伴有心力衰竭症状,左心室射血分数降低(30%–35%)和轻度至中度心力衰竭的急性心肌梗塞(纽约心脏协会II级)。

 

依普利酮可降低心力衰竭患者的发病率和死亡率,在所有具有收缩功能障碍症状的患者中,尤其是在需要补充钾的患者中,应强烈考虑依普利酮。

 

依普利酮最大的优势可能是除了血钾升高这个不良反应外,不良反应较小。


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