硝苯地平属于短效钙拮抗剂,口服或舌下含服后能够很快在血浆中达到它的峰值使得全身小动脉迅速扩张,从而引起血压下降,这正是被临床广泛应用于降压的主要原因。
另外,硝苯地平降压效果明显,作用可持续4-5小时。在众多降压药中,硝苯地平是名副其实的经典降压药,也是很多高血压患者偏爱的降压药。
但是包括硝苯地平在内的一些钙通道阻滞剂对6种疾病不起作用,甚至有害
1、主动脉瓣狭窄
某些钙通道阻滞剂在晚期主动脉狭窄患者中是禁忌使用的。CCB的药理作用部分依赖于其降低后负荷的能力(例如,地尔硫卓、尼卡地平、硝苯地平、维拉帕米),由于其通过主动脉瓣的固定阻抗,对这些患者的益处可能较小。
事实上,可能恶化而不是改善心肌氧平衡。很少有人在CCB开始后出现心力衰竭,尤其是在同时接受β受体阻滞剂治疗的患者中。
2、心源性猝死/低血压
一般来说,硝苯地平在内的一些钙通道阻滞剂不应用于低血压(收缩压<90mmhg)或心源性休克患者。
由于潜在的负性肌力和外周血管舒张作用,使用可能进一步降低心输出量和血压,这对这些患者是有害的。在这种情况下,特别禁止使用维拉帕米和地尔硫卓。
3、冠心病
在硝苯地平在内的一些钙通道阻滞剂的起始或剂量增加期间,心绞痛和急性心肌梗死的发生频率、持续时间和/或严重程度增加的情况很少发生,尤其是在严重阻塞性冠状动脉疾病患者和接受速释制剂治疗的患者中。
对有严重冠状动脉疾病的患者应谨慎使用硝苯地平在内的一些钙通道阻滞剂。
4、肝病
硝苯地平在内的一些钙通道阻滞剂由肝脏代谢。,一些钙通道阻滞剂的使用与血清转氨酶的升高有关,无论是否伴有碱性磷酸酶和胆红素的升高。
虽然这些影响可能是暂时的和可逆的,但一些患者已经发展成胆汁淤积或肝细胞损伤,这是通过再激发证实的。对于肝功能明显受损的患者,钙通道阻滞剂治疗应谨慎,并经常减少剂量。
建议定期监测肝功能和过度药理作用(如PR间期异常延长),必要时调整剂量。
5、心肌梗塞
在一些试验中,服用速释硝苯地平的患者比服用安慰剂的患者的预后要差得多。心肌梗死后1周内不得使用硝苯地平速释制剂。在急性冠状动脉综合征的情况下,也应避免使用这些药物,因为此时可能会发生梗死。
6、急性心肌梗死
钙通道阻滞剂可能具有不同程度的负性肌力作用。充血性心力衰竭(CHF)、CHF恶化和肺水肿发生在一些使用CCB(主要是维拉帕米)的患者中。
由于依赖性小动脉和小血管的局部血管扩张,一些CCB也引起轻度到中度的外周水肿,这可能与左心室功能不全增加的影响相混淆。
尽管一些CCBs已被用于治疗CHF,但对于严重左心室功能不全的患者(如:射血分数<30%)或中重度心衰症状,以及接受β-肾上腺素能阻滞剂的任何程度的心室功能障碍患者。同样,对于急性心肌梗死和肺心病患者也要谨慎
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