多年来，二甲双胍一直是治疗2型糖尿病的金标准。根据最重要的糖尿病协会的建议，这是新诊断的2型糖尿病患者作为单一疗法的首选药物。
当单一疗法不再有效时，二甲双胍也被推荐用于联合治疗。然后与磺酰脲、肠促胰岛素、氟嗪或胰岛素结合，与每天注射胰岛素的次数无关。
从临床角度来看，二甲双胍通过提高外周组织对胰岛素的敏感性和减少肝脏葡萄糖的生成来减少对胰岛素（包括外源性胰岛素）的需求是很重要的。
二甲双胍不会刺激低血糖，因此在这方面是一种安全的药物。这一点在心血管疾病患者中尤为重要，在这些患者中，机体对低于推荐范围的血糖水平的应激反应可能引发心肌梗死或危险的心律失常。二甲双胍是一种完全安全的药物，如果它用于没有禁忌证的患者。
二甲双胍除了碳水化合物代谢外，还有许多已被证实的有利作用，这对于糖尿病患者非常重要，因为糖尿病患者经常有大血管并发症（动脉粥样硬化及其后果）。
二甲双胍的其他作用：
-对体重或其减少的中性作用，主要通过减少内脏脂肪组织；
-心脏保护：使用二甲双胍与心肌梗死风险降低30%相关。这种药物通过激活内皮一氧化氮合酶对血管壁有良好的作用。
-改善血脂：降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平，增加高密度脂蛋白胆固醇级别。
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除此之外，二甲双胍还可治疗多囊卵巢综合征
多囊卵巢综合征患者发生代谢综合征及其后果的风险增加，表现为心血管并发症、糖尿病前期和2型糖尿病。
二甲双胍治疗多囊卵巢综合征已有多年的历史。这种药物，通过减少多囊卵巢综合征患者的胰岛素抵抗，对生育有有利的影响，调节月经周期，减少多毛症，并可能导致体重减轻。
此外，它可以改善脂质代谢参数，降低C反应蛋白水平。枸橼酸克罗米芬和二甲双胍联合治疗可提高排卵频率，从而增加妊娠次数。
因此，这种药物既可用于治疗多囊卵巢综合征症状，也可用于治疗不孕症。在妊娠前和妊娠期间使用二甲双胍的PCOS患者中，自然流产、产科并发症和胎儿先天性缺陷的发生率降低，妊娠期糖尿病（GDM）发生的风险降低。
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