沙格列汀(Onglyza)是第二种口服二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,用于成人2型糖尿病的治疗。
沙格列汀在较低程度上降低了A1C水平,并且比二甲双胍的一线疗法昂贵得多。
沙格列汀
DPP-4是一种酶,可迅速降解肠道响应进餐而释放的肠降血糖素激素。肠降血糖素激素有助于餐后胰岛素分泌,以及抑制胰高血糖素释放,提高饱满感,和减缓胃排空。
通过抑制DPP-4,沙格列汀可延长肠降血糖素激素的降糖作用。沙格列汀被标记为可单药治疗或与二甲双胍(葡糖醛酸),磺酰脲类或噻唑烷二酮类药物联合使用。
沙格列汀几乎没有不良反应。与某些其他口服降糖药不同,单独使用沙格列汀时,不会增加降血糖的可能性。
在0.5%至1.5%的患者中,沙格列汀会减少淋巴细胞计数并引起淋巴细胞减少(即淋巴细胞计数为750个细胞每微升[0.75×10 9每升]或更少)。淋巴细胞计数的减少并未引起任何临床后遗症。
者的中度至重度肾功能不全(小于每分钟50毫升的肌酐清除率每1.73米2 [0.83毫升每秒每m 2 ])每天一次需要的剂量减少到2.5毫克。
沙格列汀
对于接受强细胞色素P450 3A4和3A5抑制剂(例如克拉霉素,酮康唑和抗病毒药物利托那韦,奈非那韦和阿扎那韦)的患者,也应使用较低剂量的患者。
沙格列汀单药治疗可使A1C水平降低0.4%至0.9%。添加到沙格列汀二甲双胍,格列本脲,或噻唑烷二酮将通过附加的0.6%至0.9%降低A1C水平。
沙格列汀一疗法将降低由9平均空腹血糖水平,以每分升22毫克(每升0.50〜1.22毫摩尔)和由24至45毫克的餐后葡萄糖水平每分升(每升1.33至2.50毫摩尔)。
当用作添加治疗,沙格列汀引起空腹相似的降低和餐后葡萄糖水平。
沙格列汀的用法剂量:每天一次2.5或5.0毫克;中度至重度肾功能不全患者2.5毫克。
沙格列汀
沙格列汀是一种盐酸盐制剂,不稳定、易降解,固态状态下或溶液状态下都是不稳定的,尤其是水溶液中,这种药非常容易发生分子内环化,进一步生成没有活性的降解物“环脒”。
因此沙格列汀是不能切开或者掰开服用,一旦遇水就会生成上述所说的没有活性的降解物“环脒”,这时候沙格列汀片就没有任何治疗作用,因此在服用药物时一定要注意。
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