α受体阻滞剂通过阻止激素去甲肾上腺素收紧较小动脉和静脉壁的肌肉来降低血压。因此，血管保持开放和放松。这可以改善血液流动，降低血压。
因为α受体阻滞剂也能放松全身其他肌肉，这些药物也能帮助患有前列腺疾病的老年男性改善尿流。
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α受体阻滞剂要么是短效的，要么是长效的。短效药起效很快，但效果只持续几个小时。长效药物需要更长的时间才能发挥作用，但其作用持续时间更长。最适合你的α受体阻滞剂取决于你的健康和正在治疗的情况。
α受体阻滞剂也称为α肾上腺素能阻滞剂、α肾上腺素能拮抗剂、肾上腺素能阻滞剂和α受体阻滞剂。
用于治疗高血压的α受体阻滞剂包括：多沙唑嗪、哌唑嗪、特拉唑嗪
α受体阻滞剂通常不是治疗高血压的首选药物。α受体阻滞剂可与β受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用，但一般不作为首选，常在一线降压药物联用后血压仍不达标时使用。
与β受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者降压治疗时，应注意用药顺序：先使用α受体阻滞剂，后使用β受体阻滞剂；停药顺序为：先停用β受体阻滞剂，后停用α受体阻滞剂。
α受体阻滞剂常用于下列情况：
1、难治性高血压，恶性高血压，肾性高血压等，由于其不通过肾脏排泄，所以慢性肾衰竭、尿毒症仍可以使用。尤其是慢性肾衰竭出现高血钾或者血肌酐进行性升高，许多降压药不能使用时，特拉唑嗪的降压地位就会越来越突出。
2、嗜铬细胞瘤。
3、前列腺增生，尤其是出现了尿梗阻。
4、产后尿潴留，可解除女性膀胱颈梗阻症状。
5、血管痉挛性疾病: 闭塞性脉管炎、雷诺症(肢体动脉痉挛)及冻伤后遗症等。
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有些α受体阻滞剂可能有“第一剂量效应”。当你开始服用α受体阻滞剂时，你可能会出现明显的低血压和头晕，当你从坐姿或躺姿站起来时会晕倒。因此，第一剂通常在睡前服用。
其他副作用可能包括：头晕、头痛、心跳加快
在服用α受体阻滞剂之前，确保医生知道你服用的其他药物，如β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或治疗勃起功能障碍的药物。α受体阻滞剂可以增加或减少你服用的其他药物的影响。
α受体阻滞剂可以改善总胆固醇。然而，一些研究发现，长期使用某些α受体阻滞剂会增加心力衰竭的风险。
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