利拉鲁肽(Saxenda)是一种胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂,除了刺激胰岛素释放和抑制胰高血糖素分泌外,还可以减缓胃排空并增加进食后的饱腹感。
它被标记为节食和运动的辅助手段,以控制超重或肥胖成年人的体重。
利拉鲁肽,每天一次0.6毫克,持续一周,每周增加0.6毫克,达到每天一次3毫克的目标剂量;
用于皮下注射的预填充多剂量笔,包含0.6 mg,1.2 mg,1.8 mg,2.4 mg或3 mg剂量。
利拉鲁肽
利拉鲁肽安全
利拉鲁肽的安全性问题包括急性胆囊疾病、急性胰腺炎和严重低血糖的风险。
通过任何方式快速减肥的患者都可能发生胆囊疾病和胆囊炎,但使用利拉鲁肽的患者发生率更高(需要伤害的人数和胰腺炎的风险相对较低(0.3%),但可能出现暂时性的胰腺酶升高,其临床意义不确定。
尽管磺脲类药物和其他胰岛素促泌剂不是利拉鲁肽的禁忌症,如果在患者服用利拉鲁肽期间继续服用,则其剂量应至少降低50%。
服用磺脲类药物和利拉鲁肽减肥的2型糖尿病患者均出现严重和症状性低血糖。
利拉鲁肽不应用于服用胰岛素的患者,肾损伤可能发生在容量不足的患者中。
利拉鲁肽禁止用于有甲状腺髓样癌家族或个人病史以及多发性内分泌肿瘤综合征2型的患者,因为有动物甲状腺肿瘤的报道。
与其他GLP-1受体激动剂一样,临床意义不确定的暂时性脉搏升高已被报道,在停止利拉鲁肽治疗后恢复到基线水平。长期安全性(超过两年)尚未研究。
利拉鲁肽妊娠X类药物。因为不知道药物是否在母乳中排出,所以哺乳期妇女不应该服用。利拉鲁肽不允许用于儿童。
利拉鲁肽
利拉鲁肽有效性
利拉鲁肽已经在两项双盲研究中进行了评估,研究对象是3000多名肥胖或超重的高脂血症、高血压或糖尿病患者。
在这两项研究中,在生活方式咨询中加入利拉鲁肽一年,平均体重减轻8.9-13.3磅(4-6公斤)。
使用利拉鲁肽治疗的患者中,有一半以上的患者在一年内体重减轻了基线体重的5%(需要治疗的人数[NNT]=2-3)。2,3 25%至33%的患者体重减轻10%(约22磅[10千克])(NNT=4至5)。
持续使用利拉鲁肽可使体重减轻长达两年,但停药后体重可能增加,利拉鲁肽已被证明优于奥利司他(赛尼可)在一年和两年的使用中实现临床意义上的体重减轻。
利拉鲁肽可改善心脏代谢指标,如血压、腰围、体重指数和糖化血红蛋白。
利拉鲁肽
利拉鲁肽耐受性
胃肠道症状很常见,约10%的患者会因不良反应而停止治疗。
利拉鲁肽有恶心(39%)、腹泻或便秘(20%)和呕吐(15%)。大约四分之一的2型糖尿病患者在一年内至少会出现一次低血糖症状。
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