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近日，Erasca公司公布了靶向降解KRASG12D降解剂专利(WO2022/266206),RobertB.Kargbo同步在ACS Medicinal Chemistry Letters杂志上对此专利进行了提炼和简要分析。此类靶向G12D突变的KRAS蛋白降解剂有望在未来的癌症治疗中得到新的应用。
1、代表分子
2、靶点及适应症
◆靶点：KRASG12D
◆适应症：癌症
3、合成路径
4、生物活性
生物活性通过体外RAS-RAF结合测定、ASPC-1Hibit测定和共价加合物形成（CAF）测定方法测定。下表显示了1μM的Example1在ASPC-1细胞系中导致G12D降解的程度。
文章来源：药智新闻
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