恩格列净是一种用于成人2型糖尿病患者的抗糖尿病药物。它于2014年获得FDA批准。

恩格列净可作为单药或与其他抗糖尿病产品联合使用。组合产品包括恩格列净和利格列汀，以及恩格列净与二甲双胍的组合。

2016年，FDA批准了恩格列净的新适应症，用于降低成年2型糖尿病和心血管疾病患者的心血管死亡风险。

恩格列净已显示可减少因心力衰竭和心血管原因死亡的住院率，降低2型糖尿病的患者心血管死亡风险。

恩格列净

恩格列净成首个也是目前唯一一个针对射血分数保留的心力衰竭有效的药物

礼来（纽约证券交易所代码：LLY）和勃林格殷格翰公司近日宣布了EMPEROR-PreservedIII期临床试验概要结果。

该实验达到其主要终点，使得恩格列净成为第一个也是目前唯一一个能显著降低伴或不伴糖尿病射血分数保留的心力衰竭成人患者心血管死亡或因心衰住院风险的疗法。

结合EMPEROR-Reduced试验结果，这些研究结果证实了恩格列净在各种类型心力衰竭患者（无论患者射血分数如何）中的疗效。其安全性特征与恩格列净已知的安全性特征相似。

EMPEROR-Reduced试验报告称，恩格列净对心血管的益处并不取决于其对血糖的影响。

恩格列净

这一观察结果导致了这样的假设，即恩格列净对心肌发挥作用，而不依赖于其对肾脏中SGLT2的抑制，从而使心力衰竭患者受益。确切的机制仍然未知，但据推测它对心脏有直接作用。

这项研究有两个主要发现。首先，这些结果证实了恩格列净直接与心脏Na+/H+交换器NHE1相互作用的事实，并确定了主要通过减少心肌细胞死亡发挥作用的机制途径，这是其心脏保护作用的主要效应物。

事实上，心肌NHE1的活动似乎在射血分数下降的心力衰竭患者，和以前的数据在实验模型中增加显示，NHE1抑制减弱心肌细胞损伤，重塑，收缩功能障碍，最终心力衰竭。

其次，这些数据表明恩格列净的心脏作用与糖尿病的存在无关。此外，发现改善心肌细胞死亡是恩格列净对心力衰竭的最重要作用。

恩格列净

恩格列净给药信息

2型糖尿病的常用成人剂量：

初始剂量：每天早上口服 10 毫克

对于耐受治疗并需要额外血糖控制的患者，可增加至每天口服 25 毫克

最大剂量：每天 25 毫克

通常用于降低心血管风险的成人剂量：

初始剂量：每天早上口服 10 毫克

对于耐受治疗并需要额外血糖控制的患者，可增加至每天口服 25 毫克

最大剂量：每天 25 毫克

药物治疗视实际情况而定，药物的服用请遵循医师的用药指导。

恩格列净

总之，在射血分数降低的心力衰竭患者中，恩格列净降低了住院和门诊心力衰竭恶化事件的风险，恩格列净成首个也是目前唯一一个针对射血分数保留的心力衰竭有效的药物。

参考来源：

[1]UnravelingtheMolecularMechanismofActionofEmpagliflozininHeartFailureWithReducedEjectionFractionWithorWithoutDiabetes.2019Oct23.

[2]恩格列净对射血分数降低的心力衰竭患者临床稳定性的影响.2020年10月21日

[3]Empagliflozin.Omeed Sizar; Vivek Podder; Raja Talati.December 24, 2020.

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