心力衰竭是一种致死率非常高的疾病,在过去利尿、强心、扩血管的治疗使心衰得到一定的治疗和缓解。
而2017年诺华LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)在中国获批上市,也这是诺华近年上市新药中最为重磅的药物,这为心衰患者带来好消息的同时,LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)对高血压也有益处。
LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)
LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)是中性溶酶抑制剂沙比特利和血管紧张素II 1型受体阻断剂缬沙坦的双重作用分子。
最近的几项研究表明,它在降低血压和改善心力衰竭方面比单一疗法更有效,并且相当安全,患者可以很好地耐受。
它的降压和有益的心力衰竭作用是通过脑啡肽酶抑制利钠肽(NP)的分解代谢和血管紧张素II 1型受体缬沙坦的阻滞而介导的。
LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)(沙屈比特/缬沙坦)的这些作用导致全身血管舒张,利尿作用增加,导致外周血管阻力降低和体积收缩,是降低血压和改善心力衰竭症状的所有重要作用。
多项临床试验表明,单独或与其他降压药联合使用沙比特利/缬沙坦可显着降低血压,与单药治疗相比,其作用已显着提高。
研究了不同剂量的LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)(100、200、400 mg / d),缬沙坦(80、160、320 mg / d)和安慰剂单一疗法在1215例单纯性高血压患者中的抗高血压效果,持续8周。
通过临床和门诊血压监测来测量血压。在所有测试剂量下,通过临床和动态血压测量,LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)单一疗法的剂量依赖性优于缬沙坦单一疗法。
在一项针对389例亚洲并发高血压的亚洲患者的随机双盲研究中。与安慰剂相比,LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)导致所有测试剂量的血压均显着降低。
此外,一项为期52周的扩展研究表明,单独或与氨氯地平5至10 mg±氢氯噻嗪6.25至25 mg / d组合使用LCZ696(沙屈比特/缬沙坦) 400 mg可使血压显着降低。
另一项研究中,单独或与除血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂以外的其他药物联合使用LCZ696(沙屈比特/缬沙坦) 400 mg / d的10 35名重度高血压患者(基线血压 173.4 / 112.4 mm Hg)显着降低血压。
沙屈比特/缬沙坦具有显着的有益降压和心力衰竭作用,并且在短期内是相当安全且耐受性良好的
对于预防心血管事件,它在降低中枢主动脉和夜间血压方面的作用比其外周血压更为重要。
在其他研究中,沙库比特/缬沙坦已被证明可以改善肥胖人群的胰岛素敏感性,并可以预防该人群中糖尿病的发作。预防NPs降解对高血压和心衰患者有益,因为这两种情况均受益于NPs的利尿,利钠和血管舒张作用。
LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)
另外要注意的是,在服用LCZ696(沙屈比特/缬沙坦)降压时,有两大高血压药物要注意
1. 禁止与ACEI并用。如欲从原本使用的ACEI转换为本品,两种药物之间须间隔36小时的药物排除期。
2. 建议起始剂量为每日两次100毫克。依据患者耐受情况于2至4周后加倍本品剂量,达到每日两次200毫克的目标维持剂量。
3. 目前未服用ACEI或ARB的患者,或是之前使用低剂量前述药物的患者,建议之起始剂量为每日两次50毫克。依据患者耐受情况,每2至4周加倍本品剂量,达到每日两次200毫克的目标维持剂量。
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