中老年男性服用西地那非把剂量调高，还是调低好？有区别？（中）

我们先来看看，大多数男性患者的推荐西地那非剂量是多少？

目前临床上有西地那非三种剂量规格，分别为25mg、50mg、100mg。根据西地那非的临床药理学说明，对于大多数成年男性ED患者，推荐的初始剂量规格为50mg（最大给药频率为每天一次）。药代动力学研究表明，该药物在体内的最高血药浓度约为280纳克/毫升，剂量为50毫克，血药浓度可在约0.83小时后达到峰值。

虽然50mg是大多数患者的推荐起始剂量，但对于某些患者，可根据疗效和耐受性将推荐起始剂量增加至100mg或减少至25mg。在推荐剂量范围内，西地那非在体内的药代动力学与推荐剂量成正比。

西地那非

对于中老年男性，口服西地那非剂量应该增加还是减少？

根据西地那非的临床药理学说明，对于大多数患者，推荐初始剂量为50mg。在这种剂量条件下，药物在人体内的药代动力学指标，包括药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄，都处于理想状态。但对于一些特殊人群，如中老年男性，与普通成年男性、青年男性相比，身体对药物的吸收代谢能力降低，因此身体对药物的清除率降低。清除率降低后，相同剂量50mg在中老年男性体内的药代动力学会发生变化，即相同剂量的西地那非，在吸收、分布、代谢和排泄过程中与普通成年男性有所不同。

西地那非

药物被机体清除率是通过数学直观量化的手段，评价药物在体内从吸收到排泄的全过程，使计算机在单位时间内（血浆体积）消除器官清除药物的能力。中老年男性西地那非的清除率下降后，体内药物的吸收代谢变慢，药物总吸收量增加。

也就是说，与普通成年男性和年轻男性相比，西地那非在中老年男性中的清除率较低，因此药物在体内的药代动力学发生变化。药代动力学是量化西地那非推荐剂量的关键条件。当西地那非在中老年男性中的药代动力学发生变化时，应相应调整推荐的西地那非剂量。

西地那非

那么，如何调整中老年男性口服西地那非的推荐剂量呢？根据西地那非的药代动力学研究，健康老年志愿者（≥65岁）中西地那非的清除率下降，且西地那非及其活性N-去甲基化代谢物的药物-时间曲线（AUC）下面积分别比年轻健康志愿者（18-45岁）高约84％和107％。考虑年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离（未结合）西地那非及其活性N-去甲基化代谢物的AUC分别增加45％和57％。

也就是说，对于18-45岁的中青年男性，推荐的西地那非剂量与大多数成年男性患者相似，为50mg。而对于年龄≥65岁的老年男性，由于西地那非的清除率降低，药物在体内停留的时间更长，因此血药浓度升高。为避免血药浓度过高引起的毒性反应，建议西地那非初始剂量由原来的50mg剂量降低，建议初始剂量调整为25mg。

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