中老年男性服用西地那非把剂量调高，还是调低好？有区别？（下）

中老年男性口服西地那非服，在推荐初始剂量的基础上，调整剂量的治疗效果（低/高）有什么区别？

根据西地那非的临床药理说明，西地那非的推荐剂量为18-45岁的一般成年和中年男性50mg，可根据疗效和耐受性增加至100mg或减少至25mg。那么，剂量增加或减少后，药代动力学会发生什么变化？

西地那非

根据西地那非上市前临床药理学，在推荐剂量范围内，西地那非在体内的药代动力学与推荐剂量成正比。这说明，对于18-45岁的成年、青年、中年男性，当剂量增加到100mg时，血药浓度会相应翻倍，即最高血药浓度从280ng/ml增加到560ng/ml，或降低到140ng/ml左右，AUC也可以呈指数级增加或降低。

其中，最高血药浓度是决定药物作用强度的关键参数之一。当在安全有效剂量范围内排除其他影响药代动力学参数的因素时，最高血药浓度会升高或降低，药物作用强度也会相应升高或降低。

西地那非

但值得注意的是，对于65岁以上的老年男性来说，药物被机体清除率降低，所以在推荐剂量25mg增加到50mg后，药物在体内停留的时间更长，且在相同剂量条件下药物的吸收程度高于普通成人和中年男性，所以对于65岁以上的老年男性来说，增加了西地那非。

鉴于人口老龄化和慢性心血管疾病的协同作用，中老年男性勃起功能障碍的发病率（ED）正在增加。与一般成年男性和青年男性相比，西地那非在中老年男性体内的药代动力学因器官生理功能退化、代谢吸收能力下降而发生变化。

西地那非

同时，考虑到中老年男性勃起功能障碍受血管、神经、激素协同作用的影响，疾病的病理机制更为复杂，西地那非治疗效果可能不同程度降低。在这些病理、生理和药理的同时影响下，中老年男性使用的西地那非的剂量更为特殊。如何保证用药的安全性和疗效是中老年男性疾病治疗中调整药物剂量时需要考虑的重点。

根据西地那非上市前的临床药理学，18-45岁的男性患者，大多数推荐的西地那非初始剂量为50mg，根据疗效和耐受性，可以增加到100mg或减少到25mg。但对于≥65岁的老年男性，考虑到西地那非的清除率下降，建议将西地那非的初始剂量调整为25mg。同时，考虑到老年男性药代动力学变化的因素，如需调整药物剂量，需避免药物吸收增加，警惕血药浓度累积的毒性风险。

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