地高辛的不良反应通常是剂量依赖性的，发生的剂量高于达到治疗效果所需的剂量。地高辛中毒的实际发生率可能低于历史报道。在推荐剂量范围内使用地高辛时，不良反应较少。
地高辛毒性的主要表现包括心律失常（异位和折返性心律和心脏传导阻滞）、胃肠道症状（厌食、恶心、呕吐和腹泻）和神经系统症状（视力障碍、头痛、虚弱、头晕和意识模糊）。
大多数具有临床毒性的成年患者的血清地高辛水平大于 2 ng/mL（2.6 nmol/L）。即使血清地高辛浓度较低，低钾血症、低镁血症或甲状腺功能减退症等情况也可能使患者易发生不良反应。
地高辛
地高辛的剂量
当地高辛被认为主要是一种正性肌力药时，通常使用更高的剂量（每天大于 0.25 毫克），并且毒性发生率要高得多。
在 PROVED 和 RADIANCE 试验中，地高辛的平均剂量为每天 0.375 毫克。然而，RADIANCE 试验中对一部分患者的研究表明，将地高辛剂量从平均每天 0.2 毫克增加到每天 0.39 毫克并没有显着改善心力衰竭症状、运动时间或血清去甲肾上腺素水平。
当使用较低剂量时，地高辛的副作用，尤其是室性心律失常，会减少。使用较低剂量对老年人尤为重要，因为在该患者群体中可能难以识别洋地黄毒性。
一般同意地高辛的剂量应为每天 0.125 至 0.25 毫克。每天超过 0.25 毫克的剂量可能是没有根据的。
肾功能在地高辛的药代动力学中起主要作用，是决定剂量的重要因素。奎尼丁、胺碘酮（Cordarone）和维拉帕米（Calan）等药物可增加血清地高辛浓度。
因此，安全有效的给药需要识别可能改变地高辛药代动力学的伴随疾病状态和药物，以及地高辛毒性的识别。
地高辛
急性心肌梗塞中的地高辛
据报道，地高辛在心肌梗塞后有不利影响。该药物可以通过增强收缩力和诱导外周或冠状血管收缩来增加心肌耗氧量，它还可能引发室性心律失常并增加梗塞面积。
由于心肌梗塞后可能会持续数周，因此在心肌梗塞后的急性期应避免使用地高辛治疗，除非强烈建议使用地高辛。
例如，当使用 β 受体阻滞剂或钙通道阻滞剂无法控制心室率时，或当这些药物的使用有禁忌时，地高辛可用于控制房颤患者的心室率。
地高辛
地高辛和其他治疗充血性心力衰竭的药物
ACE抑制剂、β受体阻滞剂和螺内酯已被证明可以提高心力衰竭患者的生存率。
因此，地高辛在治疗心力衰竭中的作用仍然是次要的，尽管对其使用重新产生了兴趣。地高辛已被证明可以降低与充血性心力衰竭相关的发病率，但对生存没有明显影响。
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