对65万个外显子组测序发现，GPR75基因失活的个体，体重指数较低，肥胖风险降低。
肥胖症（图片来源：masonicvillages.org）
2021年07月27日讯 /生物谷BIOON/ --阿斯利康（AstraZeneca）近日宣布与再生元（Regeneron）达成一项合作，研究、开发和商业化针对GPR75靶点的小分子化合物，有潜力治疗肥胖症和相关共病。
这项合作建立在再生元遗传学中心（Genetics Center®）最近发现的GPR75基因中与防止肥胖相关的罕见基因突变以及发现靶点后不久启动的早期联合研究的基础上，以便尽快开发出潜在的治疗方法。根据协议，2家公司将平摊研发成本，并平均分享未来的潜在利润。
在《科学》（Science）杂志上发表的文章中，通过对近65万人进行测序，并鉴定出携带罕见保护性突变的个体，发现了新的靶点。至少携带一个GPR75基因非活性拷贝的个体，其体重指数（BMI）较低，平均而言，体重较无突变的个体轻约12磅，肥胖风险较无突变的个体低54%。糖尿病参数的改善也与此密切相关，包括血糖降低。肥胖和胰岛素抵抗是2型糖尿病发展的关键驱动因素，常常导致心肾并发症以及肝病。Science文章详见：Sequencing of 640,000 exomes identifies GPR75 variants associated with protection from obesity（测序640000个外显子组发现与肥胖保护相关的GPR75变体）。
基于外显子组测序的BMI相关基因发现（图片来源：Science文章，点击图片查看大图）
阿斯利康生物制药研发部执行副总裁Mene Pangalos表示：“我们很高兴宣布与再生元的这一重要合作，以确定针对GPR75靶点的小分子调节剂，GPR75是代谢紊乱领域经遗传学验证的一个新鉴定靶点。肥胖和胰岛素抵抗仍然是2型糖尿病发展的关键驱动因素，也是医疗需求严重未得到满足的领域。”
再生元总裁兼首席科学官George D. Yancopoulos表示：“重要的基因发现推动了药物开发的下一个时代，这些发现指导药物开发人员如何部署我们的生物制剂、小分子和基因编辑技术工具包。作为遗传学和人类生物学方面的专家，再生元很高兴能与阿斯利康公司的化学和小分子科学家联手，寻求开发新的药物来对抗肥胖流行。”
肥胖症及相关并发症：肥胖与许多严重的健康并发症有关，并导致器官功能障碍，包括心脏、肝脏、肾脏和胰腺。自1975年以来，世界范围内肥胖的患病率增加了2倍多，据估计，目前约有6.5亿成年人患有肥胖症。
心血管、肾脏和新陈代谢（CVRM）是生物制药的一部分，是阿斯利康的主要疾病领域之一，也是公司增长的关键驱动力。阿斯利康通过科学研究更清楚地了解心脏、肾脏和胰腺之间的潜在联系，正在投资一系列用于器官保护的药物，并通过减缓疾病进展、降低风险和解决共病来改善疗效。该公司的目标是通过继续提供变革性的科学，改善全球数以百万计患者的治疗实践和心血管健康，从而改变或停止心血管疾病的自然病程，并可能再生器官和恢复功能。
来源：生物谷Bioon.com
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