华东医药口服小分子GLP-1美国IND获批

5月15日，华东医药(SZ.000963)披露公告，其小分子GLP-1受体激动剂HDM1002片的新药临床试验（IND）申请近日获得美国FDA批准，同意其开展针对成人2型糖尿病的I期临床试验。公告显示，HDM1002片是华东医药自主研发并拥有全球知识产权的创新型小分子药物，是具有口服活性、强效、高选择性的GLP-1受体小分子完全激动剂。

HDM1002属于GLP-1受体激动剂，GLP-1作为相对成熟稳定和安全的靶点，在临床主要用于改善成年人2型糖尿病（T2DM)的血糖控制。LEADER、SUSTAIN、REWIND等多项大型临床研究表明，利拉鲁肽、索马鲁肽和度拉糖肽等GLP-1受体激动剂对降低心血管主要事件风险有显著作用。临床前研究显示，HDM1002可强效激活GLP-1受体，诱导环磷酸腺苷（cAMP）产生，具有强效的改善糖耐受、降糖和减重作用并且显示出良好的安全性。

据悉，GLP-1类产品正在快速增长，市占率有望持续提升。据《2022年药品市场生命周期研究之GLP-1RA篇》报告预测，2022年到2030年，中国GLP-1RA市场规模将从56亿元增长至158亿，复合增速14%。广发证券研报显示，2022年，GLP-1市场规模超过200亿美元，超过胰岛素，并在降糖与减重两大领域不断挖潜。兴业证券认为，随着越来越多的GLP-1用药获批，GLP-1整体渗透率有望持续提升。

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值得一提的是，截至目前，全球尚无口服小分子GLP-1受体激动剂药物上市，此次HDM1002片在美国的临床试验获批，将进一步丰富华东医药在内分泌治疗领域的产品管线。

围绕GLP-1靶点，华东医药已有包括口服、注射剂在内的长效及多靶点全球创新药和生物类似药相结合的全方位和差异化的产品管线。华东医药利拉鲁肽注射液糖尿病适应症于今年三月获批上市，商品名为利鲁平®，已于5月11日开出中国的首张处方。

图片来源：华东医药

此外，在研产品管线中，华东医药控股子公司道尔生物开发的全球首创GLP-1R/GCGR/FGF21R长效三靶点激动剂DR10624正在新西兰开展Ⅰ期临床试验；从日本SCOHIAPHARMA,Inc.引入GLP-1R/GIPR双靶点激动剂SCO-094及其衍生产品，用于治疗2型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病；司美格鲁肽注射液处于I期临床试验阶段。

GLP-1是非胰岛素类降糖药开发的三大热门靶点之一，近年来也成为减重药物领域最热门的靶点。GLP-1受体激动剂可通过延缓胃排空、中枢性的食欲抑制降低体重。全球药物巨头如诺和诺德、礼来、赛诺菲、阿斯利康等，在减肥适应症上纷纷有所布局。

此次华东医药HDM1002的IND申请获FDA批准，也标志着国内又一企业自主研发能力得到国际认可。此外，华东医药与美国MediBeacon,Inc.联合开发的肾小球滤过率动态监测系统和MB-102注射液这一药械组合，目前处于审评阶段。与该系统配合使用的MB-102注射液为全球创新药，已于2023年4月完成中国pre-NDA递交。