西地那非于1989年首次合成。这种药物用于治疗心绞痛。在这种药物的临床试验期间，已经表明许多患者在给药后会勃起。
最初，这种症状被记录为不良反应，但早在1994年，就开始研究将其用于治疗性功能障碍。
西地那非
西地那非属于已知抑制磷酸二酯酶5作用的药物组。勃起机制涉及一氧化氮与平滑肌中存在的鸟苷酸环化酶的结合。
结果，鸟苷三磷酸转化为环状鸟苷一磷酸，这会影响具有松弛海绵体血管平滑肌能力的蛋白激酶，从而扩大其管腔并增加血流量。
磷酸二酯酶5抑制剂，包括西地那非，可抑制鸟苷一磷酸的分解，从而使平滑肌松弛持续更长的时间。
重要的是，这些药物仅在通过性唤起释放足够的一氧化氮时才有效。西地那非本身也对增加内源性一氧化氮-NO的分泌有直接影响。
西地那非
西地那非为什么受到勃起功能障碍患者的青睐？
在勃起功能障碍患者中使用西地那非的有效性约为69%，而在接受安慰剂的患者中约为35%。
此外，已经表明，这种有效性严格取决于使用的剂量，吃含有大量脂肪和糖的食物后，西地那非的吸收会减少，这一点很重要。
另一方面，增加一氧化氮的产生，从而增加西地那非的有效性，有利于减肥和消耗更多的抗氧化剂。
根据2015年欧洲泌尿外科协会(EAU)和波兰泌尿外科协会(PTU)的指南，建议以50mg的剂量开始西地那非治疗。
这与它与25mg剂量相比具有更高的治疗效果有关，同时保持了非常高的安全性。
另外值得一提的是，在糖尿病、抑郁症、前列腺增生症、多发性硬化症、心血管疾病患者中使用磷酸二酯酶5抑制剂，在不影响基础病程的情况下，对勃起功能障碍的治疗带来显着改善。
西地那非
使用西地那非的安全性在西地那非被引入非处方药市场后，人们开始就其使用的安全性进行激烈的讨论，尤其是与患有心脏病的患者有关。
然而，研究表明这种药用物质对循环系统的功能有益。它的短期使用与运动时心率减慢、肺压降低和冠心病风险降低有关。
长期服用西地那非可降低心肌肥大以及平滑肌细胞和心肌细胞凋亡的风险。此外，研究表明，与服用安慰剂的患者相比，使用西地那非不会增加中风、心脏病发作的风险。
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