刚才说的最大血药浓度是指药物在血液中能够蓄积的最高浓度,与药物的最终和总的作用强度有关。理论上,假设药物的其他药代动力学数据不变,最大血药浓度越大,药物的总作用强度越大。
接下来,结合药品说明书,给大家看看为什么阿伐那非在最大血药浓度上占优势。在阿伐那非说明书的药代动力学部分,血药浓度数据图表显示在阿伐那非最大剂量200mg的条件下所能达到的最大血药浓度(Cmax)约为2500ng/ml(纳克每毫升)。
西地那非和阿伐那非
但在阿伐那非100mg的剂量下,能达到的最大血浆浓度(Cmax)约为1250ng/ml(纳克每毫升)。但在西地那非的手动药代动力学中,血药浓度数据图表显示西地那非最大剂量100mg的最大血药浓度(Cmax)接近450ng/ml(纳克每毫升)。
综上所述,具体药动学参数比较表明,最大血药浓度相同,阿伐那非的最大血药浓度远高于西地那非,说明阿伐那非的分散性更强,作用强度更强。
西地那非和阿伐那非
阿伐那非体内血药浓度较高的患者有什么好处?
通过对比可以发现,无论是在相同剂量下,还是在最大安全剂量下,阿伐那非的最大血药浓度(Cmax)都远高于西地那非,这对患者有什么意义?应该说,如果阿伐那非的最大血药浓度较高,作用强度很强,那么阿伐那非就是西地那非通常按需服用西地那非疗效较差的患者的药物替代品。
根据药代动力学研究,目前国内上市的几种PDE5抑制剂中,伐地那非(256ng/ml)和他达拉非(378ng/ml)的最大血药浓度均小于西地那非,但阿伐那非可优于西地那非。
也就是说,对于ED患者来说,如果在使用西地那非的过程中,感觉疗效一般或无效,可以尝试用阿伐那非代替西地那非并使用阿伐那非更高的作用强度,在满足安全用药和机体耐受要求的前提下,提高治疗效果。
西地那非和阿伐那非
当然,药物的疗效也受到很多因素的影响,比如病情、个人体质、个人吸收等,所以不能绝对说换成阿伐那非会更好,所以建议平时使用西地那非的患者,在疗效尚可的情况下,不要刻意换成阿伐那非。
同时,在文章的最后需要提醒大家的是,虽然阿伐那非 在最大血药浓度上更大,但并不代表阿伐那非更好,因为评价药物疗效的药代动力学参数很多,而不仅仅是一个最大血药浓度,所以不能只看一个方面,要客观地分析和对待。
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