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芳香化酶抑制剂,你认识吗?可以治疗多种男性疾病(上)

发布时间: 2022-01-22 17:17

2022
01/22
17:17

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谁都知道雌激素吧?是的,雌激素是一种性激素,无论男女都不可或缺。当然,不管是男性还是女性,雌激素都要保持在一定的水平,不能过多也不能过少,否则会导致健康问题。


雌激素的作用,对于女性来说,一般来说,可以促进附属器官的成熟,维持第二性征,同时,维持欲望和生殖功能。对于男性来说,雌激素还有很多作用,比如改善男性更年期症状,影响生理功能和欲望,促进生育,间接参与保护心脑血管疾病,维持骨骼健康。


男性疾病

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简单介绍一下雌激素的分布和作用,那么你知道雌激素是怎么来的吗?雌激素不直接存在于人体内,而是由一种叫做芳香酶的酶合成的。芳香酶又称雌激素合成酶,是雌激素生物合成中唯一的限速酶,位于雌激素产生细胞的内质网中。


对于生物体来说,“芳香酶”不可能一直产生,因为会导致“芳香酶”的浓度超标。超标后,“芳香酶”作为雌激素的合成酶,雌激素会大大增加。雌激素的增加会导致性早熟、骨龄提前、男性乳房发育等等。


男性疾病

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在这种情况下,如何保证芳香化酶处于动态平衡,取决于体内的一套“自动平衡机制”,也就是我们今天要讲的“主角”——芳香化酶抑制剂。芳香化酶抑制剂(芳香酶抑制剂,AI)可以特异性结合体内芳香酶。结合后,雄烯二酮和睾酮(T)向雌酮和雌激素的转化受到抑制,导致雌激素水平下降,用于治疗雌激素水平升高引起的相关疾病。


让我们了解一下芳香化酶抑制剂有哪些药物?


芳香化酶抑制剂可与芳香化酶特异性结合,导致芳香化酶失活,阻断芳香化反应,抑制雌激素生成。芳香化酶抑制剂可分为类固醇和非类固醇。类固醇芳香化酶抑制剂非类固醇芳香化酶抑制剂,如阿那曲唑和来曲唑,通过与酶的血红素铁结合抑制酶活性。


男性疾病

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第一代芳香化酶抑制剂(如氨基谷氨酰胺)相对较弱,无特异性。它们可以阻止其他产生类固醇的酶,同时阻止芳香酶的产生。第二代芳香化酶抑制剂(如fomestan)与山奈酚联合使用,可抑制芳香化酶,增强特异性抗体对肿瘤细胞的抑制作用。第三代AI(如来曲唑、阿那曲唑)效率更高,不会抑制其他相关酶。


它们耐受性良好,除了对雌激素代谢的影响外,与临床使用中绝经后妇女的主要副作用无关(如来曲唑和阿那曲唑)更有效,不抑制其他相关酶。它们耐受性良好,除了对雌激素代谢的影响外,与临床使用中绝经后妇女的主要副作用无关。



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