100mg、50mg和25mg的西地那非，每次剂量用多少合适？（下）

药代动力学研究表明西地那非3剂量（25mg、50mg和100mg）在人体内的吸收、分布、代谢和排泄是不同的。在药物安全剂量范围内，排除异常吸收和过度吸收，每次口服剂量西地那非越大，体内形成的血药浓度、作用强度和分布体积越明显。

因此，如何结合不同个体情况，根据需要制定有效剂量，保持合理的血药浓度和作用强度，是保证每个剂量“剂量标准”的关键点。那么，如何结合不同的个体情况来制定每次给药的剂量，可分为以下三种情况:

西地那非

在第一种情况下，建议年龄小于65岁且身体健康的成年男性口服剂量为50毫克。

根据临床药理研究，建议大多数年龄小于65岁且身体健康的成年男性口服50mg 西地那非剂。这是因为该药上市前的药代动力学研究表明，剂量为50mg时，65岁以下、身体健康的成年男性受试者口服该药，其血药浓度、吸收程度和作用强度相对均衡、理想，不良反应发生率较低。

研究表明，口服50m g西地那非/后，可在一小时左右在体内形成血药浓度峰值。此时血药浓度峰值约为285ng/ml。但随着药物代谢的进展，血药浓度逐渐下降。然而，从药物吸收开始到血药浓度升高和降低，时间-血药浓度包围的药物-时间曲线下面积为840 ng·h/ml。

研究表明，AUC反映了药物的吸收程度。在这个AUC指数下，参数如IIEF-5、EQS、SEP等。，用于评估受试者的疗效指标，是理想的。同时，与其他剂量的AUC相比，受试者发生心血管、神经和运动不良反应的几率更低。

西地那非

第二种情况:65岁以上，一般情况良好的老年人，建议每次口服剂量为25mg。

根据临床药理研究，对于65岁以上的老年人来说，器官的生理功能有不同程度的退化，肝肾对药物的代谢能力减弱。因此，与一般成年男性和青年男性相比，每次口服剂量需要降低，以避免药物过度吸收，导致残留血药浓度积累和滞留，对肝脏、肾脏和器官造成健康风险。

西地那非上市前临床试验显示，与一般成年和青年男性相比，西地那非对≥65岁健康老年志愿者的清除率较低，西地那非及其活性N-去甲基化代谢物的药物-时间曲线（AUC）下面积分别高于18-45岁健康青年志愿者。同时，考虑年龄差异对血浆蛋白结合的影响，游离（未结合血浆蛋白）西地那非及其活性N-去甲基化代谢物的AUC分别提高了45％和57％。因此，鉴于较高的血药浓度可能同时增加药物作用强度和不良事件的发生，适宜的初始剂量为25mg。

第三种情况:对于18-45岁肝肾功能异常的成年男性，建议每次口服剂量为25mg。

研究表明，与肝肾功能正常的同龄男性受试者相比，严重肾损害（肌酐清除率为30 ml/min）的男性受试者的西地那非清除率较低，药物-时间曲线（AUC）下面积比同龄正常受试者高100％，Cmax高约88％。此外，与肝肾功能正常的受试者相比，严重肾损害受试者的西地那非N-去甲基化代谢物的AUC和Cmax分别显著升高200％和79％。

西地那非

除了肾功能异常的患者需要根据需要每次减少口服药物的剂量外，研究表明，肝损害志愿者（Child-Pugh A级和B级）的西地那非清除率降低，AUC和Cmax较同年龄组无肝损害志愿者分别增加84％和47％。因此，对于肝肾功能异常、对异常数据依从性差的患者，该组患者的推荐口服剂量为每次25mg。

目前，在人口老龄化、心血管疾病和亚健康状态的共同影响下，勃起功能障碍的发病机制（ED）正变得更加复杂和多样化。而西地那非，作为ED，最常用的临床药物之一，受此因素影响，其治疗有效率也有一定程度的下降。

为了提高药物治疗的疗效，保证药物使用的有效性和安全性，遵守药物使用规范就更为关键。符合西地那非，根据不同的患者群体，符合“剂量规范”是用药规范的重要内容之一。根据西地那非的临床药理研究，文章总结了三种情况，并针对不同的健康状况和不同的年龄组，对西地那非的个体化用药进行了说明，以帮助患者更客观地认识和了解药物，保证其病情的获益。

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