100毫克的西地那非，其血药浓度更大，对身体有影响吗？（上）

说到西地那非，大多数男人都很熟悉。西地那非作为治疗勃起功能障碍（ED）最常用的药物之一，上市至今已有20多年的临床应用历史。大量多中心、平行、双盲、安慰剂对照的研究实验证实了西地那非治疗ed的安全性和有效性。

虽然西地那非在临床上应用广泛，为男性、学者和医生所熟知，但西地那非治疗疾病的有效性一直是一个热门话题。目前，人口老龄化的形势日益严峻。受此因素影响，男性ED的概率越来越高，尤其是中老年男性。在这种情况下，与疗效直接相关的药物自然成为贯穿整个治疗的关键。

西地那非

100mg的西地那非和伐地那非、同类药西地那非相比，谁的血药浓度更高？

从药理学角度看，西地那非通过靶向抑制PDE5达到治疗目的。基于这一靶向治疗原则，西地那非研发上市后，伐地那非和他达拉非作为西地那非的衍生后续药物，也很快获得美国FDA的批准上市。

客观来说，作为后来上市的药物，伐地那非和他达拉非的分子结构都有了很大的升级和更新，尤其是在伐地那非和他达拉非的研发过程中，通过实验研究对PDE5的三维结构进行了更清晰的分析，因此伐地那非和他达拉非在药效上有各自独特的优势。

西地那非

但事实是，无论伐地那非起效更快，还是他达拉非起效更久，西地那非在血药浓度上都在很大程度上领先于伐地那非和他达拉非。药代动力学研究表明，与西地那非、他达拉非和伐地那非相比，在相同的最高剂量条件下，口服100mg西地那非后血液中可达到的最高血药浓度（即峰值血药浓度Cmax）约为560ng/ml，而口服20mg他达拉非后人体内最高血药浓度仅为378ng/ml左右。伐地那非更低。数据显示，口服20毫克伐地那非后，血液中能达到的最高血药浓度仅为209纳克/毫升左右。

西地那非的血药浓度更高，它的功效有哪些特点？

正常情况下，药物要在体内发挥作用，需要吸收到血液中，在体循环中维持一定的血药浓度，所以血药浓度直接决定了药物的作用强度。理论上，在一定的安全剂量范围内，假设其他药代动力学参数不变，那么对于药理性质相同的药物，血药浓度最高的药物（即血药浓度峰值Cmax）在体内的即时作用强度最高。

西地那非

然而，西地那非在100mg剂量中的最高血浆浓度为560ng/ml，高于他达拉非的约378ng/ml，远高于伐地那非的约209ng/ml。这说明西地那非的血药浓度较高，所以口服后在体内能达到的药物作用强度更强，这一优势也决定了西地那非在药物-时间曲线（AUC）下具有较高的面积，反映了药物吸收的程度，即血药浓度和药物代谢时间形成的面积。虽然西地那非的半衰期很短（约0.83小时），但基于高血药浓度，西地那非的AUC保持在1685 ng·h/ml。

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