100毫克的西地那非，其血药浓度更大，对身体有影响吗？（下）

西地那非血药浓度更大，对身体有影响吗？

口服西地那非100mg后，虽然在血液中能达到的最高血药浓度较大，但其半衰期并不长。上述分析表明，100毫克西地那非的血浆半衰期小于1小时（0.83小时）。这说明西地那非口服后吸收迅速，在体内的总代谢时间不长。

研究表明，西地那非及其代谢物N-甲基西地那非在体内的总半衰期约为4小时。也就是说，与其他半衰期长、代谢时间长的药物相比，西地那非在100mg安全剂量内不易形成血药浓度积累。因此，对于代谢能力和吸收能力下降的中老年男性，西地那非具有作用强度强、代谢快的特点，可以避免药物和药物代谢产物在体内积累的风险。

西地那非

但值得注意的是，西地那非的最大血药浓度高、作用强度强等动力学特征决定了其平均生物利用度。研究表明，西地那非口服后的平均绝对生物利用度为41％（25-63％），平均稳态分布体积（Vss）为105L，表明西地那非也分布于靶器官以外的其他组织中。西地那非作为PDE5抑制剂广泛分布于其他组织，这表明西地那非在身体其他部位也能抑制PDE5和PDE5样亚型。从而引起与心率、血压和肌肉有关的不良反应。

但对于身体健康，没有其他基础疾病的普通成年人/年轻人，如果肝肾功能正常，心血管功能良好，那么西地那非的作用强度和分布体积不会产生临床副作用。但是，如果心血管功能已经下降的中老年男性，特别是一些患有心血管器质性疾病（如冠心病、心绞痛和心肌梗死等）的中老年男性），西地那非较高的血药浓度和分布体积可能会对心血管系统造成较大的刺激。

西地那非

因此，中老年男性，尤其是有心血管器质性疾病的男性，应服用西地那非预防血流动力学改变的风险，在用药过程中从低剂量（25mg）开始服用。

客观地说，西地那非作为世界上第一个PDE5抑制剂，由于其独特的靶向抑制治疗原理，具有很大的临床价值。基于西地那非的靶向治疗原理，西地那非研发上市后，出现了两种衍生的后续研发药物，伐地那非和他达拉非。

西地那非

虽然是上市最早的PDE5抑制剂之一，但西地那非的最高血药浓度参数和药物作用强度仍决定着西地那非治疗疾病的疗效。但值得注意的是，这一药理特性也决定了西地那非在体内分布体积广、生物利用度平均，因此会对心血管功能造成一定的刺激。因此，对于中老年男性和心血管功能出现器质性病变的男性，在使用西地那非时一定要注意防范不良风险。

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