2021全年国内1类化药首次IND有望突破200！

发布时间: 2021-07-06 15:07

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2021年Q1全国首次申请受理IND的1类小分子化药达到60个品种（回顾阅读：《近60个1类化药首次IND！石药、贝达、正大天晴、恩华...》）；而刚刚过去的Q2，这个数字为63，追平了第1季度；进一步回顾2020全年，全国首次申请受理IND的小分子化药品种大于160个。据此推断，2021年国内全年首次申请受理IND的小分子数量将在Q3追平上一年，而全年总数量，将很容易突破200个。

2021上半年，首次申请IND的化药品种数量大于120个

通过药智数据查询，2021年上半年国内申报的1类新药（化药），总数近123个；其中，1月和4月的申请数量较多，总和＞50个品种；具体分布统计见下图。

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图1.1 2021年上半年国内首次申请IND品种数量统计

申办方恒瑞、天晴、豪森领跑

在上述123个IND品种当中，申办数量靠前的企业仍为国内传统一线制药公司，如恒瑞、天晴、豪森等。

江苏恒瑞，2021年上半年申办方以“福建盛迪医药有限公司”“上海恒瑞医药有限公司”“江苏恒瑞医药股份有限公司”“山东盛迪医药有限公司”出现的品种数量，高达11个；正大天晴，2021年上半年申办方以“正大天晴药业集团”出现的品种数量，高达7个；江苏豪森，2021年上半年申办方以“江苏豪森药业集团有限公司”“常州恒邦药业有限公司”出现的品种数量，高达5个。

申报品种数量为2~3个的企业，还有石药集团、贝达药业、首药控股、诺诚健华、四川科伦、苏州开拓、上药集团、麦科奥特、轩竹生物、药捷安康、广州麓鹏、博泰生物等等。PS：2021年上半年国内首次申请IND具体品种见下表，按时间顺序排列。

表1 2021年上半年国内首次申请IND品种统计

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2021上半年国内首次申报-受理具体IND品种介绍

新药IND阶段的品种，由于种种原因，披露的信息往往不多；通过查询，2021上半年国内首次申报受理并对外披露信息较多的IND品种信息如下，排列顺序为时间顺序。注：Q1阶段的品种介绍已在上季度发布，可查询《近60个1类化药首次IND！石药、贝达、正大天晴、恩华...》。

NO.1~

BPI-16350

开发公司为贝达药业，为公司自主研发的CDK4/6抑制剂；研究名为“BPI-16350胶囊在晚期实体瘤患者中的I期临床研究”，主要研究者为复旦大学肿瘤医院，包括剂量递增研究和扩大入组研究，目的是评估BPI-16350的安全性、耐受性、确定MTD和DLTs。

作为全新结构的高选择性小分子抑制剂，与同靶点其他药物比较，亚型选择性更强，临床前结果显示其可以穿透血脑屏障，有治疗脑转移的潜力，主要拟用于治疗HR阳性/HER2阴性的绝经后晚期或转移乳腺癌患者，还可用于Rb+的其他癌症的一、二线或联合治疗。

NO.2~

FCN-098

开发公司为复星医药，该新药为集团自主研发的二代TRK小分子抑制剂，拟主要用于治疗NTRK基因变异的晚期实体瘤；截至2021年5月，集团现阶段针对该新药累计研发投入约为人民币1716万元(未经审计)。

NO.3~

KL590586胶囊

开发公司为四川科伦药业，为小分子选择性靶向RET激酶抑制剂，拟用于RET融合或突变的晚期实体瘤的治疗，是公司研发的首个泛瘤种的精准治疗药物。该品种于2018年Q3立项，具有全新的化合物结构及自主知识产权，临床前研究表明，对RET激酶具有高选择性，在动物模型中显示出良好的抗肿瘤活性和安全性；与全球已上市的同类药相比，在动物血/脑暴露量方面具有优势，且对已有报道的多种临床耐药突变有效，具有治疗肿瘤脑转移和克服临床耐药突变的潜力。截至公告，公司在KL590586胶囊项目上已投入研发费用约2,955万人民币。

NO.4~

QR052107B

开发公司为武汉朗来科技发展有限公司，为P2X3受体选择性拮抗剂，用于难治性和/或不明原因慢性咳嗽治疗，目前全球尚无药物批准上市，存在巨大的市场潜力。P2X3受体广泛表达于自主感觉神经上，被认为是诱发咳嗽和咳嗽超敏的核心因素之一。

QR052107B作为新一代高选择性的P2X3拮抗剂，在保持治疗有效性的同时解决了味觉障碍的不良反应，具有更好的安全性。此外，非临床研究显示，QR052107B在疼痛、瘙痒等动物药效模型中表现出明确的药效作用，公司后续将同步拓展QR052107B在疼痛、瘙痒等相关适应症的临床研究。

NO.5~

HRS3658

开发公司为恒瑞医药，为一种小分子药物，拟用于恶性肿瘤的治疗；目前尚无同类品种上市，亦无同类产品销售数据；截至公告，SHR3658相关研发项目累计已投入研发费用约为3791万元。

NO.6~

ICP-033

开发公司为诺诚健华，ICP-033主要通过作用于盘状结构域受体1/2（DDR1/2）、血管内皮生长因子受体2/3（VEGFR2/3）以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR α/β）等受体酪氨酸激酶，抑制肿瘤血管形成，改善肿瘤微环境，抑制肿瘤生长、侵袭和转移，发挥靶点特异性抗肿瘤作用。

NO.7~

LNK01003

开发公司为凌科药业，是该公司自主研发的一款靶向激酶抑制剂，拟用于治疗炎症性肠炎，临床前研究中展现出低系统暴露量和高肠道暴露量的优势，潜在地避免了因系统性抑制免疫而带来的毒性，是一款具有潜在药效及安全性的创新候选药物。

NO.8~

SR419

开发公司为上海赛默罗生物科技有限公司，是公司自主研发并具有全新机制的治疗外周神经病理痛候选药物，该品种已在澳大利亚开展临床研究。

NO.9~

ASKC852片

开发公司为江苏奥赛康药业，为小分子免疫调节药物，临床前研究发现，ASKC852单药即能体现抑瘤作用，与PD-1/L1抗体联用表现出显著的协同抗肿瘤效果，另外还能有效地抑制癌细胞的转移，国内外尚无同类产品获批上市。

NO.10~

HS269

开发公司为浙江海正，是一种口服的RET选择性抑制剂，HS269片主要适用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌，甲状腺癌和RET突变阳性的髓样甲状腺癌等实体瘤。截至公告，公司在该药品研发项目上已投入约2,934.25万元人民币。

NO.11~

QHRD110胶囊

开发公司为常州千红生化制药股份有限公司，是公司具有自主知识产权的抗肿瘤小分子激酶抑制剂，将适用于卵巢癌、结直肠癌、脑胶质瘤等临床治疗；其特点是靶向细胞周期必不可少的驱动因子，阻断肿瘤细胞的细胞周期从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

NO.12~

YS001

开发公司为苏州泽润，为公司自主研发的PI3K/mTOR双靶点抑制剂，是拥有完全自主知识产权、具有全新化学结构的抗肿瘤药物，已获得中国发明专利授权。其研发的目标适应症为乳腺癌、肾癌、胃癌、卵巢癌等晚期恶性实体瘤。

NO.13~

MT1013

开发公司为麦科奥特，为公司自主研发的创新性双功能肽，主要用于继发性甲状旁腺功能亢进（SHPT）的治疗。目前全球治疗SHTP领域的上市药物仅有安进公司的新一代肾病药物Parsabiv，一种新型静脉给药拟钙剂，国内尚无药物上市。麦科奥特开发的MT1013为双靶点功能肽，临床前研究表明该分子具有极高的安全性和有效性，与上市药物相比，不仅达到同样的降PTH效果，同时还可以显著降低低钙血症风险。

NO.14~

SPH5030片

开发公司为上海医药，为一种新型小分子抑制剂，公司拥有完全知识产权，拟用于晚期实体瘤的治疗。该项目于2019年7月启动立项，2020年12月完成临床前研究。截至目前，该项目已累计投入研发费用约2500.94万元人民币。

NO.15~

IMP5471

开发公司为英派药业，具有很好的口服吸收生物利用度，口服一次高达200毫克/公斤对大鼠没有明显的毒性，而且在Ptch+/- medulloblastoma allograft 模型上有很好的药效；公司计划将其开发成为治疗髓母细胞瘤（medulloblastoma）和基底细胞瘤（basal cell carcinoma）的特效药。

NO.16~

BGB-15025

开发公司为百济神州，设计其旨在成为一款高强度、高选择性的HPK1小分子口服抑制剂；HPK1是一种T细胞受体信号的关键负反馈调节物，被认为在抗肿瘤免疫反应中起到关键作用；临床前研究中，抑制HPK1可有效促进T细胞激活，从而加强包括百济神州的百泽安®（替雷利珠单抗）在内的PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。

NO.17~

JSI-1187

开发公司为捷思英达医药，是选择性ERK1/2小分子抑制剂，在临床前模型中对MAPK通路突变的肿瘤具有高度抑制性。目前，JSI-1187正在美国进行一期临床试验，评估JSI-1187在携带MAPK突变的复发、难治性实体肿瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和临床药效。

NO.18~

SPH6516

开发公司为上海医药，其具有激酶抑制活性高、肿瘤细胞增殖抑制活性好、体内抑瘤药效强以及联合用药增效明显等优点；由上海医药集团股份有限公司自主研发，上海医药集团股份有限公司拥有完全知识产权；该项目于2019年7月启动立项，2020年12月完成临床前研究，2021年5月向国家药监局提交临床试验申请。截至公告，该项目已累计投入研发费用为2558.36万元人民币。

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