由于饮食调整很少使 LDL 胆固醇水平降低超过 10% 至 20%，因此 NCEP 指南建议，如果在强化饮食治疗 6 个月后或在某些情况下更早时脂质水平仍然升高，应考虑使用降胆固醇药物。
胆固醇
1、HMG-COA 还原酶抑制剂
洛伐他汀、普伐他汀 、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀 和西立伐他汀是 HMG-CoA 还原酶抑制剂或抑制胆固醇合成的他汀类药物。
所有这些药物都在不同程度上降低了总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯胆固醇成分，并略微提高了高密度脂蛋白分数。
虽然这些药物通常耐受性良好，但一小部分患者（不到 1%）可能会出现肝转氨酶水平升高，这可能需要停药。
其他不良反应包括肌病（不到 0.1% 的病例）和胃肠道不适。胃肠道反应通常会随着继续治疗而消退。
他汀类药物通常应在晚餐时或睡前单次服用，以最大限度地降低 LDL 的效果。
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2、胆汁酸结合树脂
阴离子交换树脂考来烯胺和考来替泊结合肠道中含有胆固醇的胆汁酸，产生一种不溶性复合物，阻止再吸收。
这导致胆固醇在肝脏中氧化为胆汁酸、粪便胆固醇排泄和 LDL 受体活性增加。26这些药物可将 LDL 胆固醇水平降低多达 20%。
它们可能是肝病患者的不错选择，因为它们不影响肝脏代谢。它们也是非常年轻的患者和育龄妇女的不错选择。
胆汁酸螯合剂可与华法林、洋地黄、甲状腺素、噻嗪类、呋塞米、四环素、青霉素 G、苯巴比妥、铁、心得安、对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药以及口服磷酸盐补充剂和氢化可的松结合。在树脂剂量前至少一小时或四到六小时摄入此类药物可降低药物相互作用的可能性。
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3、烟酸
烟酸或烟酸通过减少肝脏中极低密度脂蛋白胆固醇的合成、增加高密度脂蛋白胆固醇的合成、抑制脂肪组织中的脂肪分解和增加脂肪酶活性来减少低密度脂蛋白胆固醇的合成。
该药物可将 HDL 水平提高 15% 至 35%，将总胆固醇和 LDL 胆固醇水平降低 10% 至 25%，并将甘油三酯水平降低 20% 至 50%。
4、纤维酸衍生物
纤维酸衍生物或贝特类通过增强脂肪分解和减少肝脏胆固醇合成来增加 VLDL 胆固醇的清除。
这些药物可将甘油三酯水平降低 20% 至 50%，将 HDL 水平提高多达 20%，并将 LDL 水平降低约 5% 至 15%。
一些高甘油三酯血症患者的 LDL 水平可能会升高，因此如果使用贝特类药物，应密切监测此类患者。吉非罗齐 (Lopid) 特别适用于患有糖尿病和家族性异常β脂蛋白血症的患者。
胆固醇
5、多种药物治疗
如果单药治疗三个月后 LDL 胆固醇水平仍高于目标水平，则可能需要额外的降胆固醇药物。
对于 LDL 水平在 100 至 130 mg/dL（2.60 至 3.35 mmol/L）之间的冠心病患者需要临床判断来决定是否开始服用降胆固醇药物（或加用第二种药物）并结合饮食疗法.。
尽管在患者接受 3 至 6 个月的饮食治疗试验后才开始药物治疗，但对于一些有明显高胆固醇血症或冠心病的患者，提前开始药物治疗是合理的。
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