替格瑞洛是一种新型的可逆 P2Y 12血小板抑制剂。较老的、不可逆的 P2Y 12受体抑制剂包括普拉格雷 、氯吡格雷和噻氯匹定。替格瑞洛用于预防急性冠脉综合征患者的血管事件和死亡。
替格瑞洛最重要的安全问题是出血风险。11.6% 的患者会发生大出血，在 12 个月的治疗中，5.8% 的患者会出现危及生命的出血；这些比率与氯吡格雷相似。
替格瑞洛
与氯吡格雷相比，替格瑞洛更可能导致颅内出血导致死亡（0.1% 对 0.01%），但非颅内出血导致死亡的可能性较低（0.1% 对 0.3%）。
如果患者同时服用细胞色素 P450 3A4 诱导剂（例如，利福平、卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英）和强效 CYP3A4 抑制剂（例如，酮康唑、利托那韦 [诺唑奈]），则不应使用替格瑞洛。
替格瑞洛会增加服用抗凝剂和抗血栓药物的患者的出血风险。如果这些药物一起使用，应仔细监测患者。
有活动性病理性出血（如消化性溃疡）、预计进行紧急冠状动脉搭桥手术时有颅内出血史的患者或任何手术前 5 天内不应使用替格瑞洛。
替格瑞洛没有逆转剂，预计不可透析。替格瑞洛经肝脏代谢；用于中度至重度肝功能损害的患者可能会导致出血或其他并发症的风险增加。
对于急性冠脉综合征（不稳定型心绞痛、非 ST 段抬高心肌梗死或 ST 段抬高心肌梗死）患者，推荐替格瑞洛与阿司匹林联合治疗，以减少心血管原因导致的死亡。
替格瑞洛可减少心肌梗塞和血管性死亡原因。氯吡格雷、替格瑞洛或普拉格雷与阿司匹林联合用于急性冠状动脉综合征的双重抗血小板治疗。
替格瑞洛
与氯吡格雷每天一次给药相比，替格瑞洛必须每天服用两次。
替格瑞洛（180 毫克）加阿司匹林（325 毫克）的一次性负荷剂量后，替格瑞洛（90 毫克，每天服用两次）加阿司匹林（每天 75 至 100 毫克）维持剂量为 12 个月。不应使用负荷剂量后超过 100 mg 的阿司匹林剂量。
替格瑞洛是氯吡格雷的替代品，用于急性冠脉综合征患者心血管死亡的二级预防。总体而言，替格瑞洛更昂贵，更常引起不良反应，并且给药方案不太方便。对于美国的大多数患者，氯吡格雷可能是更好的选择。
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