依普利酮是一种类似于螺内酯的保钾利尿剂,可选择性阻断醛固酮以降低血压。
然而,由于孕酮和雄激素受体作用降低,其安全性优于螺内酯。它可单独或联合治疗高血压。
依普利酮
服用依普利酮可能会出现高钾血症
与螺内酯一样,可发生高钾血症,其患病率从肾功能正常的患者的 2.6% 到轻度肾功能不全(肌酐清除率 [CrCl] 低于 70 mL/min)的患者的 10% 以上不等。
糖尿病患者更常发生高钾血症,特别是当依普利酮与血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂一起服用时;接受这种组合的 38% 患有高钾血症。
依普利酮在怀孕期间属于 B 类。高钾血症(血清钾超过 5.5 mEq/L)、伴有微量白蛋白尿的 2 型糖尿病或中度肾功能不全(CrCl 低于 50 mL/min [0.83 mL/sec],血清肌酐超过 2.0 mg/L)患者禁用本品。
男性 dL(150 μmol/L)或女性超过 1.8 mg/dL(140 μmol/L),以及服用钾补充剂或其他保钾利尿剂(阿米洛利、氨苯蝶啶或螺内酯)的患者。
依普利酮血清与地康唑、红霉素、沙奎那韦、维拉帕米、氟康唑和葡萄柚汁一起服用时,水平会增加。
依普利酮的副作用比较少出现。男性乳房发育症或乳房痛的发生率低于螺内酯(1.6% vs 6.9%)。
依普利酮
依普利酮有效性
对于高血压患者,依普利酮(每天 50 至 200 毫克)可使血压平均降低 6 至 24 毫米汞柱收缩压和 4 至 14 毫米汞柱舒张压。
依普利酮产生的抗高血压作用类似于依那普利、氯沙坦、氨氯地平和螺内酯。它对低肾素、盐敏感患者的血压降低特别好(平均舒张压降低 12.8 毫米汞柱,P <.001)。
依普利酮 以 25 毫克、50 毫克或 100 毫克片剂的形式提供售卖。抗高血压治疗的推荐起始剂量是每天一片 50 毫克片剂。
监测建议包括在最初的一到两个月每两周测定一次钾浓度,然后每月测定一次,这将大大增加治疗的成本和复杂性。
与其他常用的抗高血压药物相比,依普利酮单独使用或作为附加疗法可有效降低血压。然而,尚未显示与抗高血压治疗相关的死亡率益处,因此不应将其视为高血压的一线治疗。
在心梗后接受适当药物治疗的左心室功能障碍患者中,已经观察到依普利酮对死亡率的影响。
依普利酮
尚不清楚改善依普利酮副作用曲线所获得的优势是否抵消了与适当剂量和监测的螺内酯治疗相关的成本或经证实的疗效。
依普利酮即使副作用比较少出现,但为了安全起见,用依普利酮需要专业医师的指导。
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