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同样是100mg的阿伐那非和西地那非相比,谁更好?(下)

发布时间: 2022-04-22 15:32

2022
04/22
15:32

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血药浓度达峰时间


再看第二个参数,血浆浓度达峰时间,该参数是指药物被吸收后,血液中的药物浓度达到最大需要多长时间,反映了人体对药物的吸收率。


根据以上分析,药物进入胃后并不能崩解吸收,而是要经过许多生理反应过程,如胃崩解、肠运动、肠黏膜上皮吸收、肝脏代谢、首过效应、吸收入血等,这个过程最终会使血液中的药物浓度达到最大值,就是血浆浓度的达峰时间。


阿伐那非和西地那非

阿伐那非和西地那非


在这个参数指标上,阿伐那非血药浓度的达峰时间为0.5-0.75小时,西地那非血药浓度的达峰时间为0.83-1小时,均为100mg剂量,这说明在相同剂量下,阿伐那非的吸收速度优于西地那非,分散速度更快。


血浆半衰期


我们继续看第三个参数,血浆半衰期,该参数是指药物吸收达到最高血浆浓度后,浓度下降一半所需的时间,其意义在于指导给药间隔,计算药物的作用时间。


要知道,药物作为我们体内的外来化合物,进入体内被吸收到血液中后,肯定会离开我们的身体,离开身体的速度可以用血浆的半衰期来参考。


阿伐那非和西地那非

阿伐那非和西地那非


一般血浆半衰期越短,药物代谢越快,药效越短,服药频率越高。在这个参数上,阿伐那非血浆的半衰期在相同剂量100mg下约为3小时,而西地那非血浆的半衰期约为3.7小时,这说明阿伐那非与西地那非在相同剂量下作用持续时间相近。


血浆蛋白结合率


最后,我们来看看第四个参数,血浆蛋白结合率,该参数是指血液中与血浆蛋白结合的药物占总药物浓度的百分比,反映了药物在体内的作用强度和作用时间。


无论是阿伐那非还是西地那非,它们与血浆蛋白的结合都是可逆的,建立平衡的时间通常快至几秒钟。在这种情况下,可以认为结合和未结合的药物在任何时间和任何环境下都处于平衡状态,只有游离的药物才能通过细胞膜扩散。


阿伐那非和西地那非

阿伐那非和西地那非


在此参数上,阿伐那非的血浆蛋白结合率为99%,而西地那非在相同剂量100mg时,约为96%小时,这表明阿伐那非和西地那非血浆蛋白的结合率在相同剂量下是相似的。


综上所述,从这四个药动学参数来看,在相同剂量100mg时,阿伐那非的最大血药浓度和达峰时间优于西地那非,而阿伐那非和西地那非的血浆半衰期和血浆蛋白结合率相近。


所以,总体来说阿伐那非的一些药代动力学参数优于西地那非,当然这并不代表阿伐那非的疗效优于西地那非,因为评价药物疗效除了这四个参数还有其他参数,还有药物在体内的治疗效果,个体的病情,个体对药物的处理等,在使用药物也是要由专业人员指导。



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