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阿伐那非对治疗勃起功能障碍的靶向作用,,你可了解?一文说清楚

发布时间: 2022-01-14 16:17

2022
01/14
16:17

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目前,勃起功能障碍是男科领域的常见病。据不完全调查统计,勃起功能障碍的发病率会随着年龄的增长而增加。目前国内主要的一线治疗药物是PDE5抑制剂,俗称伟哥,它的研发已经到了第四代。随着阿伐那非于20219月上市,网友纷纷前来询问阿伐那非。


勃起功能的运行机制:


阴茎勃起本质上是一系列的神经血管活动,受到刺激后,神经元传导的冲动使副交感神经释放一氧化氮,血管内皮细胞释放一氧化氮。经过一系列转化后,环磷酸鸟苷(cGMP)浓度升高,激活后,海绵体平滑肌松弛,血流量增加,出现功能性勃起状态。


阿伐那非

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简单来说,正常男性的勃起功能在神经-血管传导中不会受到干扰。但是,由于身体的一些变化,如肥胖、身体机能下降等疾病(高血压、糖尿病等),很容易诱发勃起功能障碍。

PDE5抑制剂对勃起功能路径的影响


磷酸二酯酶5抑制剂,简称PDE5抑制剂。这是一种酶抑制剂,多年前在美国科学家之外发现的。它最初是为心血管疾病开发的,慢慢发现它能改善勃起功能,主要是通过抑制磷酸二酯酶5的活性,间接增加环磷酸鸟苷(cGMP)的浓度。


阿伐那非

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它更紧密地改善了信号传递,同时也调节了许多生理功能。当我们性生活时,不会有由其他因素引起的勃起功能障碍。


PDE5抑制剂的靶向作用:


药物的研发通常集中在对某种疾病的治疗上,更新迭代主要是让药物在发挥治疗作用的同时减少对人体的影响。根据磷酸二酯酶5抑制剂的临床试验,它不仅能影响磷酸二酯酶5,还能影响其他酶。


阿伐那非

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例如,磷酸二酯酶1位于血管系统,其抑制作用可能导致血管扩张、心跳加快和面部发红;磷酸二酯酶6位于视网膜,参与光信号传递,其抑制作用可能引起视觉障碍;磷酸二酯酶11主要存在于睾丸、前列腺和横纹肌,抑制后可能引起肌痛和背痛。


第四代阿伐那非的高选择性:


阿伐那非是否也会出现上述问题?国外一系列临床试验表明,阿伐那非对PDE5同工酶的选择性高,与其他磷酸二酯酶的相互作用少,不易产生副作用。此外,值得注意的是阿伐那非的血流动力学副作用较小,在服用降压药的患者中使用似乎是安全的。由于相当一部分勃起功能障碍患者伴有心血管疾病,对血压影响不大的PDE5抑制剂可能成为大多数患者可以耐受的治疗选择。



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