主要抑制“PDE5”
从生理学和解剖学角度来看,ED的发生主要是局部海绵体动脉供血不足所致。因此,解决ED的必要生理步骤是促进局部海绵体动脉扩张,维持足够的程度和保持足够的时间,而“5型磷酸酶”(“PDE5”)在这一过程中起着“破坏性”作用。
西地那非、伐地那非和他达拉非是“对抗”PDE5的药物,其作用机制为PDE5抑制剂。三种药物均可通过抑制海绵体局部PDE5的生成,减少PDE5对海绵体血管扩张过程的损伤,使海绵体血管维持足够的扩张时间和程度。
西地那非、伐地那非和他达拉非
现在让我们简单看看这三种药物的区别:
药物的起效时间是有差异的
根据国内外文献报道和药物实验研究,伐地那非起效最快,服用后10分钟内即可起效,其次是西地那非,约30分钟~ 1小时,他达拉非起效较慢,约1小时~ 2小时。
当然,随着制药企业对药物研究的不断更新,药物制造精度和精制技术的提高,上述三种药物的起效时间也在不断提高和进步。
药效持续时间有差异
根据以往的药物实验,他达拉非,作为全球首个长效PDE5抑制剂,药效持续时间最长,可达36小时。伐地那非秒,药物的起效时间约为6-12小时。然而,西地那非的持续时间较短,约为4-8小时。
西地那非、伐地那非和他达拉非
目前已知药效持续时间与药物半衰期有关。虽然药效持续时间也是药物的特征之一,但将药效持续时间作为药物疗效的评价仍存在争议。由于衰老效应,男性55岁以后的吸收不应期会延长。
药物代谢存在差异
西地那非的既往药代动力学研究表明,西地那非的药代动力学是可靠和可预测的,每个患者都具有良好的重复性、高可靠性、稳定的药物性质和可预测性。药物进入体内后,达到峰值浓度的时间约为2小时。他达拉非进入体内后,达到药物浓度峰值的时间几乎与西地那非相同,几乎为2小时。
西地那非、伐地那非和他达拉非
然而,伐地那非的药代动力学不可预测。由于生物利用度较低(约14%),说明药物被吸收入血后,在药物代谢和吸收过程中存在许多随机参数。
现在,了解了西地那非、伐地那非、西地那非,我们可以发现,其实这三种药物,治疗ED,都有不同的特点和优势。因此,针对不同的ED疾病,临床上有必要根据三种药物不同的药理性质规范使用,争取更大的使用效果,最大限度地减少药物的不良反应。
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