15分钟起效的阿伐那非，100mg和200mg该怎么选择才安全？（上篇）

随着生育率的下降和医疗水平的提高，我国人口老龄化形势更加严峻，与中老年男性相关的各种健康问题严重影响中老年男性的生活质量。勃起功能障碍是目前中老年男性最常见的健康问题之一。由于勃起功能障碍（ED）的多种发病机制以及中老年男性各种器官的退行性变化，中年男性勃起功能障碍的治疗变得更加复杂。

我们来看看适合中老年男性ed的四种治疗药物:老药3种，新药1种。

临床上，ED的一线治疗是口服药物治疗，PDE5抑制剂是首选治疗药物。目前国内已经开发上市的药物有三种，分别是西地那非、伐地那非和他达拉非（按上市顺序排列）。这三种药物已经上市十多年，在临床上应用广泛。与具有其他作用原理的一类药物相比，这三类药物可以通过靶向分子原理，即通过抑制PDE5，达到增加cGMP的目的，达到精准治疗。

阿伐那非

虽然大量实验研究证实了这三种药物治疗中老年男性ed的有效性和安全性。但由于亚健康和慢性心脑血管疾病的影响，中老年男性ED的病理机制和疾病性质变得更加复杂，因此这三种药物治疗疾病的有效性也明显受到干扰。对于这三种药物，最新的meta-meta分析数据显示，仅有50％-70％左右的ED患者有效，且多为中老年男性。因此，这种情况对疾病发病率的增加和男性治疗需求的增加是一个严峻的挑战。

因此，为应对中老年男性ed发病机制日益复杂，药物治疗有效率逐渐下降，满足我国中老年男性多样化的治疗需求，相关部门于今年年底（2021年）批准了新的PDE5抑制剂上市许可，即阿伐那非。阿伐那非的上市为大多数ed患者增加了不同的治疗选择。

阿伐那非

虽然阿伐那非是中国第一个上市的产品，但它之前已经在许多其他国家进行了临床应用。国外文献报道和实验研究表明，阿伐那非是PDE5的强效抑制剂，在药理特性和药代动力学方面具有诸多优势。

让我们来看看，与原来的三种PDE5抑制剂相比，阿伐那非有哪些优势？

客观来说，这四种药物的药理性质相同，但药物的分子结构有本质的不同，药物的化学官能团和基本骨架也不同。尤其是阿伐那非，与最初的三种PDE5抑制剂西地那非、他达拉非和伐地那非相比，阿伐那非的分子结构更新更复杂，其几何异构性和与生物分子的成键形式更具特异性和优异性。这一特性也决定了阿伐那非在人体内的代谢和动力学性能优于最初的三种PDE5抑制剂。

阿伐那非

例如，阿伐那非在药物吸收和分散能力方面具有很大优势。药代动力学研究表明，埃维诺血药浓度峰值时间约为30分钟（Tmax），可在15分钟左右累积成有效血药浓度，因此埃维诺最早可在15分钟内起效。血药浓度峰值时间是评价药物吸收率的一个指标，反映药物被吸收到血液中后，血液中药物浓度达到最高要求的时间。相比西地那非1小时高峰、伐地那非1小时高峰、他达拉非2小时高峰，阿伐那非优势明显。

比如在药物的作用强度方面，阿伐那非凭借其更大的吸收程度，比原来的三种药物更有优势。药代动力学研究表明，阿伐那非的峰值血浆浓度（Cmax）在1000ng/ml以上。血浆峰值浓度是评价药物吸收程度的指标，反映药物在血液中的最高浓度，因此可以显示药物的作用强度。与西地那非560ng/ml、伐地那非350ng/ml、他达拉非370ng/ml的峰值浓度相比，阿伐那非明显胜出不少。

推荐阅读：