卡维地洛是一种非选择性的β-肾上腺受体拮抗剂和α-1-adreno受体拮抗剂。卡维地洛适用于治疗临床稳定的 NYHA 功能 II 级或 III 级心力衰竭患者的心力衰竭。
服用利尿剂、洋地黄或 ACE 抑制剂的患者应在开始卡维地洛治疗前服用稳定剂量的这些药物。
卡维地洛
卡维地洛的作用效果
卡维地洛的β阻滞作用通常在人体给药后1小时内明显，α介导的血管舒张作用（表现为外周阻力降低和血压降低）在给药后约30分钟内明显。
单独使用α受体阻滞剂似乎并不能降低有症状的充血性心力衰竭患者的死亡率。
在高剂量下，卡维地洛发挥钙通道阻断活性。它还具有显着的抗氧化特性。卡维地洛抑制氧自由基的产生并防止低密度脂蛋白(LDL)氧化，这反过来又减少了LDL进入冠状血管系统的摄取。
这种抗氧化活性可能有助于卡维地洛的心脏保护作用。事实上，与卡托普利相比，卡维地洛对伴有血脂异常的高血压患者的血脂谱表现出类似的有利影响。
卡维地洛口服后迅速吸收，在一到两小时内达到血浆浓度峰值。卡维地洛的表观平均终末消除半衰期通常为7至10小时。
卡维地洛与食物同服会延迟吸收速度。卡维地洛经肝脏代谢并经历广泛的首过代谢。已鉴定出卡维地洛的三种活性代谢物，但这些化合物似乎均不有助于卡维地洛的β-阻断活性。
卡维地洛主要通过肝脏代谢，只有不到2%的给定剂量以原形从尿液中排出。然而，肾功能衰竭患者卡维地洛的血浆浓度增加。卡维地洛与血浆蛋白高度结合。
卡维地洛
服用卡维地洛的注意事项与禁忌症
卡维地洛禁用于下列患者：支气管哮喘或相关支气管痉挛、失代偿NYHA功能性IV级心力衰竭需要静脉正性肌力治疗、严重肝功能损害、二度或三度房室传导阻滞、病态窦房结综合征（除非安装了永久性起搏器）、心源性休克、严重心动过缓或已知对药物过敏。
尽管卡维地洛尚未被证明对血脂有不良影响，但没有内在拟交感神经活性的β受体阻滞剂会使血脂状况恶化。
卡维地洛
应密切关注高脂血症患者的血脂水平，还应监测血糖控制参数。对于糖尿病或甲状腺疾病患者，卡维地洛与其他β受体阻滞剂一样，可以掩盖低血糖和甲状腺功能亢进的体征和症状，包括心动过速。
此外，非选择性β受体阻滞剂，如卡维地洛，可以增强胰岛素诱导的低血糖。外周血管疾病患者应谨慎使用卡维地洛，因为β受体阻滞剂可诱发或加重动脉供血不足的症状。
最后，已知肝功能损害的患者应避免使用卡维地洛治疗，因为在接受该药物治疗的患者中发生了轻度肝细胞损伤，尽管很少见。
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