5月24日，国家药监局发布了关于注销醋酸甲地孕酮分散片等283个药品注册证书的公告。
在公告书中发现有关于高血压的药物—尼群地平片。尼群地平是一种钙通道阻滞剂 主要是治疗高血压。
高血压
什么是钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂的最佳识别靶点是位于质膜水平并由细胞去极化操作的 Ca 通道。这些被称为电压控制的钙通道 (VOC)。
在静息细胞中，这些通道通常是关闭的；用各种刺激打开这些通道允许钙离子 (Ca 2+ ) 根据其电化学梯度进入。
这些药物的原型，最初命名为钙拮抗剂，被证明可以抑制去极化动脉中外部钙诱发的收缩，产生的剂量效应曲线类似于在特定拮抗剂抑制神经递质作用的研究中观察到的曲线。
这种药理特性允许识别具有不同化学结构的一类药物。
对于高血压的管理，三种化学类型代表此类药物：苯烷基胺（PAA；例如维拉帕米）、苯并噻嗪类（BTZ；例如地尔硫卓）和二氢吡啶类（DHP；例如硝苯地平）。
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钙通道阻滞剂与高血压
阻断钙的进入会降低血管平滑肌的活跃张力并产生血管舒张。这种药理特性是使用 钙通道阻滞剂 治疗高血压的基础。
人类和实验动物的血流动力学观察表明，钙通道阻滞剂 具有不同于经典小动脉血管扩张剂的活性特征。
钙通道阻滞剂 的治疗方案引起血压降低，这在高血压患者中比在血压正常的受试者中更为明显。
另一方面，研究人员比较了尼群地平和肼苯哒嗪对 SHR 和 WKY 血压的活性，并观察到血管扩张剂肼苯哒嗪在两种菌株中的作用相同，但尼群地平在 WKY 中引起的血压降低比在 SHR 中小得多。
高血压
由小动脉和小动脉壁中血管平滑肌细胞的收缩活动引起的血管张力是血液循环阻力的主要决定因素。它在调节血压和身体组织器官之间和内部的血流分布中起着重要作用。
在高血压中观察到对血管收缩剂的反应性增加，可能与 Ca 通道的上调和K V通道的丢失与它有关。
因此，高血压血管中不仅通道数量增加，失活通道的比例也增加，导致钙通道阻滞剂 s的特异性结合更高。
这些实验数据为解释为什么 钙通道阻滞剂 诱发的血压降低在高血压受试者中比正常血压受试者更明显提供了一个基本原理。
这表明 钙通道阻滞剂 可能被认为是特定的抗高血压药物，而不是简单的血管扩张剂，这一假设在检查其长期影响时得到了加强。
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钙通道阻滞剂与动脉粥样硬化
钙通道阻滞剂 长期作用的一个主要特点是预防由高血压引起的心脏和动脉结构变化。
研究表明，盐分是原发性高血压发病的重要因素。高盐摄入直接影响高血压并发症，特别是高血压肾病、脑血管病和大动脉顺应性。
高血压的另一个主要并发症是引起冠状动脉疾病的动脉粥样硬化，这与高血压的严重程度有关。外周内中膜增厚增加和氧化特异性低密度脂蛋白 增加与血压升高有关。
这些变化发生在高血压早期。由增加的氧化应激引起的 LDL 氧化是动脉粥样硬化发病机制中的一个重要早期事件。氧化低密度脂蛋白与动脉内膜脂肪条纹的形成增加有关，这是动脉粥样硬化病变的最早形式。
多项随机对照临床试验，包括国际硝苯地平抗动脉粥样硬化治疗试验、维拉帕米治疗高血压和动脉粥样硬化研究、氨氯地平对 norvasc试验血管作用的前瞻性随机评价和欧洲拉西地平动脉粥样硬化研究等，均证实了钙通道阻滞剂 s的抑制作用关于与高血压相关的动脉粥样硬化的进展。
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值得注意的是公告上所说退市的尼群地平只是江苏晨牌药业集团股份有限公司，其他尼群地平的制造公司，还是可以购买的，但要在医师的指导下用药。
申请注销注册证书数量最多的是江苏晨牌药业集团股份有限公司，注销数量高达45个，超过其总批文数量的50%。药企因自身业务发展、剂型更新等客观需求，主动申请撤销药品批文已属于常规的操作手段。
药品每年撤销几百个，再审批几百个，这是新陈代谢。新药不断涌现是医药产业有活力的表现，符合陈平多样化打破既有平衡的观点，有利于推动医药事业不断前进。
参考资料：
[1]Antioxidant effects and the therapeutic mode of action of calcium channel blockers in hypertension and atherosclerosis.Théophile Godfraind.2005 Dec 29
[2]Calcium channel blockers in the management of arterial hypertension.Cleveland Clinic Journal of Medicine November 1987
[3]283个药品申请注销，集采压力下这些原研药彻底退出中国.健识局
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