他汀类药物是治疗高胆固醇血症的主要药物。他汀类药物通过竞争性抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的活性来降低肝脏中的胆固醇合成
他汀类药物是在预防心血管疾病方面研究最好的药物之一，它们对降低心血管死亡率的作用已在许多临床试验中得到证实。
他汀类药物
瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的降脂作用最强
其中瑞舒伐他汀的最低推荐剂量为 5-10 毫克相当于20-30毫克阿托伐他汀和大约30-40毫克辛伐他汀的降脂效力。
这意味着瑞舒伐他汀的降脂效率转化为阿托伐他汀的比例更多地对应于1:3的比例而不是1:2。
阿托伐他汀通过 CYP450 3A4 系统在肝脏中进行生物转化，而瑞舒伐他汀仅在较小程度上通过 药物相互作用在肝脏中代谢。
研究表明，瑞舒伐他汀对没有预先患有晚期肾病的人的肾功能没有不良影响。使用强效他汀类药物治疗可能会导致蛋白尿，但这不能预测急性或进行性肾病。
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他汀类药物
他汀类药物是治疗高胆固醇血症的灵丹妙药吗？
当前欧洲文件“血脂异常管理指南”明确强调，治疗的首要目标是使用他汀类药物达到 LDL-胆固醇的目标浓度，从而保证或允许达到这样的结果。
如果未达到治疗目标，则应增加剂量或将使用的他汀类药物改为更强的他汀类药物。即使在急性冠状动脉综合征患者或冠状动脉血管成形术后，指南也没有指出特定的他汀类药物。
以最大剂量使用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀可减少患病冠状血管中动脉粥样硬化病变的体积。
他汀类药物
另一种方法是增加剂量并选择最强的他汀类药物，根据 LDL-C 目标浓度实现治疗目标的一种方法是在他汀类药物中添加选择性胆固醇吸收抑制剂依折麦布。
该药物可以与每一种他汀类药物联合使用，这种组合的协同作用允许使用较低剂量的他汀类药物实现治疗目标。
新的、非常有前景的药物是枯草杆菌蛋白酶/kexin-9 前蛋白转化酶抑制剂（PCSK9 抑制剂）。
PCSK9 通过刺激 LDL 受体的内体和溶酶体降解参与胆固醇水平的调节，从而导致血液中 LDL-C 浓度的增加。
PCSK9 抑制剂是与 PCSK9 结合的单克隆抗体，可延长 LDL 受体的寿命并与他汀类药物协同作用。
他汀类药物
只有药物治疗是血脂异常的最佳治疗方法吗？
当然不是。无论使用何种降脂疗法，对于低风险和中风险患者，生活方式的改变很重要。
血脂异常调整和治疗金字塔基于：体育活动、生活方式调整、其技巧、强化治疗强他汀类药物，可能联合药物治疗。
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