二氢麦角胺以肠胃外形式用于治疗急性偏头痛已有多年历史,可才用丸剂或喷鼻剂,对治疗中-重度头痛比较有效。
二氢麦角胺是麦角胺的衍生物,与母体化合物相比,具有更大的选择性血管收缩作用。它与体内的许多受体位点结合,包括5-羟色胺,肾上腺素能和多巴胺能受体。
二氢麦角胺一种作用机制是其对颅内血管的血管收缩作用。另一个可能的作用是抑制可能与产生偏头痛有关的三叉神经系统神经末梢释放炎性肽介质。
二氢麦角胺
鼻内二氢麦角胺的平均生物利用度约为静脉二氢麦角胺的三分之一。鼻内给药后的全身吸收根据患者的吸收率和自我给药技术的不同而有所不同。
最大血浆浓度在45分钟内(30至60分钟)达到。二氢麦角胺的主要排泄途径是通过粪便中的胆汁,平均消除半衰期为10小时。
在一项研究中,19报道了对鼻内二氢麦角胺初次反应后24小时内复发性头痛的发生率很低。最初的反应后,只有14%的患者头痛复发。这种低的复发率可能部分是由于二氢麦角胺的半衰期长。
二氢麦角胺
由于其血管收缩作用,已知缺血性心脏病或冠状动脉痉挛的患者不应服用二氢麦角胺鼻喷雾剂。
开始治疗前应考虑到患者的心脏危险因素。其他已知的禁忌症包括妊娠(X类)和哺乳期,高血压,外周动脉阻塞性疾病,近期的血管外科手术史,严重的肝或肾疾病,持续的偏瘫或基底偏头痛,以及已知对麦角生物碱过敏。
不应在服用其他血管收缩药物(如5-羟色胺激动剂,其他含麦角胺的药物或美塞麦肽)后24小时内服用该药物。
二氢麦角胺鼻内喷雾剂目前正在生产中,并通过定制的给药工具箱分配给患者,每个药盒中包含四个玻璃安瓿。药物储存在玻璃安瓿瓶中以保持稳定性。应打开玻璃安瓿瓶,并按照指示组装和喷涂设备。
二氢麦角胺
二氢麦角胺每次喷雾等于0.5毫克。患者应在每个鼻孔中喷一剂,等待15分钟,然后重复上述步骤以提供2 mg的建议总剂量。在使用药物期间,应指示患者不要向后倾斜头部或通过鼻子吸入。
八个小时后,应丢弃任何未使用的安瓶中未用完的药物。
由于二氢麦角胺是一种比较新型的药物,因此用药切勿自行购买,应在专业医师的指导下选择用药。治疗偏头痛新药—二氢麦角胺,对治疗中-重度头痛比较有效
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