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近期，韩国巴斯德研究所Inhee Choi课题组在Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry杂志上报道了一款新型针对AIMP2-DX2蛋白的PROTAC降解剂（化合物45）。相关实验数据证实，化合物45通过靶向结合降解AIMP2-DX2蛋白，克服了原小分子抑制剂活性低的缺点，为肺癌的治疗提供了全新的机会。
1、代表分子
2、靶点及适应症
◆靶点：AIMP2-DX2靶蛋白
◆潜在适应症：肺癌
3、合成路径
4、生物活性
体外实验表明，化合物45在浓度3μM以上可显著降解AIMP2-DX2蛋白(见下图左)，且化合物45介导的AIMP2-DX2抗增殖效力对Siah1水平的具有依赖性，当敲除Siah1的细胞后，化合物45介导降解靶蛋白的活性丧失(见下图右)。
文中所有图片来源：苏州美诺医药
文章来源：药智新闻
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