中老年男性口服西地那非，在推荐起始剂量加减，疗效有何区别？ 根据西地那非的临床药理说明显示，对于18-45岁之间的一般成年、青中年男性而言，推荐的西地那非剂量是50mg，根据药效和耐受性，还可以将推荐剂量增加至100mg或者减少至25mg。那么，剂量增加或者减少之后，药代动力学有何变化呢？根据西地那非上市前临床药理显示，在推荐剂量范围内，西地那非在机体内的药代动力学表现和推荐剂量成正比。这说明，对于18-45岁的成年、青中年男性而言，剂量增加至100mg后，血药浓度相应提高一倍左右，即最高血药浓度将由280ng/ml提升至560ng/ml、或者减少至140ng/ml左右，而AUC也可成倍提升、或者成倍下降。 其中，最高血药浓度是决定药物作用强度的关键参数之一，当在安全有效的剂量范围之内、排除其他影响药代动力学参数变化的因素时，最高血药浓度增加或者减少，药物的作用强度也相应的出现增加或者减少。但值得注意的是，对于年龄≥65岁以上的老年男性而言，由于机体对药物的清除率降低，所以将25mg推荐剂量上调至50mg剂量后，药物在机体内滞留的时间更久，药物的吸收程度高于同剂量条件下、药物在一般成年、青中年男性机体内的吸收程度，所以对于年龄≥65岁以上的老年男性而言，上调西地那非的剂量要慎重，避免出现药物蓄积毒性风险。